申请号：CN202311647151.1

代理机构：武汉宇晨专利事务所(普通合伙) 42001

公开日期（公开）：2024.03.22

公开日期（授权）：2025.08.15

IPC分类（公开）：A61K41/00;C07K5/062;A61P35/00;A61K49/00;C09K11/06;A61K47/66

IPC分类（授权）：A61K41/00;C07K5/062;A61P35/00;A61K49/00;C09K11/06;A61K47/66

摘要

本发明涉及医药技术领域，具体公开了一种可实时监测ERα蛋白降解的近红外荧光诊疗探针及其制备方法和应用，以高ERα靶向性的荧光团2(6羟基2(4羟基苯乙烯基)4H苯并吡喃4亚基)丙二腈为靶蛋白特异性结合的弹头，采用甲基VHL作为招募E3连接酶的配体，并通过不同长度的碳链作为linker，设计和合成了一系列可实时监测ERα蛋白降解的近红外荧光诊疗探针。本发明的诊疗型NIR探针不仅能够有效降解ERα蛋白，同时展现出卓越的抗增殖活性。该创新性研究首次成功融合了PROTAC技术与靶向ERα的荧光探针，实现了对MCF7细胞内ERα蛋白降解的实时可视化。这些结果为该类化合物在乳腺癌治疗中的潜在应用前景提供了有力支持，且扩展了PROTAC技术的应用领域。